彭洋医术怎么样 http://m.39.net/pf/a_9436780.html10周搞定80分为系统重点内容学习，第五周开始之前，把前面四周先学习
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第七章利尿药和泌尿系统疾病用药
01考点：利尿剂分类
02考点：袢利尿剂药理作用与作用机制
增加Na+和Cl-的排泄而产生利尿作用
袢利尿药特异性地与Cl-结合位点结合而抑制分布在髓袢升支管腔膜上的Na+-K+-2Cl-同向转运子而发挥利尿作用
改变其他离子的排泄
①K+的排泄增加；
②Ca2+、Mg2+的排泄增加。大剂量的呋塞米也可以使HCO3-排出增加
减少外周血管阻力
对心力衰竭的患者，在其利尿作用发生前就能产生有效的血管扩张作用。呋塞米和依他尼酸能迅速增加全身静脉血容量，降低左室充盈压，减轻肺淤血
03考点：袢利尿药具体临床应用
水肿性疾病
尤其是肾性或其他顽固性水肿应用其他利尿药治疗效果不佳时，应用袢利尿药仍然有效
呋塞米、布美他尼、托拉塞米特别适用于有明显液体潴留或伴肾功能受损的患者（噻嗪类仅适用于有轻度液体潴留、伴高血压而肾功能正常的心力衰竭
患者）
肺水肿
是急性肺水肿的迅速有效治疗药
脑水肿
脱水药+呋塞米静脉联合治疗，降低颅内压的效果会更好
（注意：脱水药是治疗继发性脑水肿的首选）
急、慢性
肾衰竭
大剂量呋塞米可以治疗慢性肾衰竭，增加尿量，在其他药物无效时仍然能产生作用
高血压
不作为原发性高血压的首选药
仅当使用噻嗪类药物治疗的疗效不满意时，尤其伴有肾功能不全（GFR）30ml/min时或出现高血压危象时，可使用袢利尿剂
中*的救治
袢利尿药常用于溴化物、氟化物和碘化物的中*，注意补充0.9%氯化钠溶液防止Na+、Cl-的过量丢失以及组织脱水
高钙血症和
高钾血症
在严重低血容量（如恶性肿瘤引起的）时可发生急性高钙血症，其首要的治疗措施是迅速、大量输注0.9%氯化钠溶液，待到血容量恢复正常，再静脉滴注呋塞米（10～20mg/h）增加钙的排出、防止血容量过大
其他
袢利尿药还用于治疗抗利尿激素分泌过多症及稀释性低钠血症（当血钠浓度低于mmo/L时）
04考点：袢利尿药抵抗应对措施有：
（1）限制患者的液体及钠盐的摄入量；
（2）改变袢利尿剂的用量、用法；
（3）加用能产生利钠效果剂量的醛固酮拮抗剂；
（4）与噻嗪类利尿剂短期联合使用；
（5）改口服为静脉持续滴注等。
05考点：呋塞米、布美他尼、托拉塞米和依他尼酸的比较
既可以口服也可以经肠道外给药
呋塞米、布美他尼、托拉塞米
含有磺酰胺（脲）基团
可能会发生交叉过敏反应
依他尼酸
非磺酰胺衍生物（主要用作对磺酰胺类药物过敏或不耐受患者的替代药物）
耳*性更大
06考点：药物相互作用
与氨基糖苷类、卡（顺）铂、紫杉醇等合用
可加重耳*性
与强心苷类合用
加大强心苷类诱发心律失常的风险
可与磺酰脲类降糖药合用
影响其降血糖作用
与非甾体抗炎药、丙磺舒合用
利尿作用被减弱，肾*性增加
与两性霉素B合用
更容易发生电解质紊乱、增加肾*性
07考点：袢利尿药不良反应
降低的内容
低血容量（低血压）、直立性低血压
低血钾、低血钠、低氯性代谢性碱血症，长期应用还可引起低镁血症[注：低血钾可增强强心苷对心脏的*性，对肝硬化患者可能诱发肝性昏迷]
升高的内容
高尿酸血症；高血糖；升高LDL-C和三酰甘油、降低HDL-C
耳*性
表现为耳鸣、听力减退或暂时性耳聋，呈剂量依赖性
使用依他尼酸更容易发生耳*性，布美他尼的耳*性最小
其他
过敏反应，表现为皮疹、嗜酸性粒细胞增多
恶心、呕吐，大剂量时尚可出现胃肠出血（主要与电解质紊乱有关）
08考点：代表药品的临床应用
09考点：噻嗪类与类噻嗪类利尿药药理作用与作用机制
利尿
作用
产生温和持久的利尿作用。其作用机制是抑制远曲小管近端腔壁上Na+-Cl-共转运子的功能。本类药对碳酸酐酶有一定的抑制作用，略增加HCO3-的排泄
治疗
水肿
对轻、中度心源性水肿疗效较好，是慢性心力衰竭主要治疗药物之一。肾性水肿受损较轻者效果较好
抗利尿
作用
具有抑制磷酸二酯酶活性的作用，可用于治疗肾性尿崩症及加压素无效的垂体性尿崩症
降血压
作用
噻嗪类利尿药是常用的抗高血压药，本类药物是治疗高血压的基础药物之一，小剂量噻嗪类利尿药即可提供接近全效的降压作用。吲达帕胺与氢氯噻嗪一样也是治疗高血压的常用药物。
高尿钙
与袢利尿药相反，本类药物可促进Ca2+重吸收过程，而减少尿Ca2+含量，所以本类药物可用于高尿钙伴有肾结石者，以抑制高尿钙引起的肾结石；也具有绝经后骨质疏松症的预防作用
10考点：所有的噻嗪类和类噻嗪类利尿药
（1）没有注射剂型，口服给药吸收迅速而完全。
（2）该类利尿药多为脂溶性大的药物（氯噻嗪除外），作用时间较长。
（3）通常白天给药，一日1次，可有效避免夜间起夜而影响睡眠。
11考点：类噻嗪类利尿药与氢氯噻嗪
起效时间
二者相似
维持时间
类噻嗪类利尿药更长
利尿强度
吲达帕胺利尿强度则是氢氯噻嗪的10倍
吲达帕胺对碳酸酐酶的抑制作用也强于氢氯噻嗪
12考点：药物相互作用
1.与延长Q-T间期的药物（奎尼丁、重砷酸）合用时，噻嗪类利尿药引起的血钾水平降低可增加致命性室性心律失常发生的风险。
2.与抗凝药、磺酰脲类降糖药物、胰岛素合用，可减弱这些药物的作用；
3.丙磺舒竞争性抑制噻嗪类利尿药在肾小管的排泌，两药合用，前者的促尿酸排泄作用减弱；后者的利尿作用减弱。
3.与非甾体抗炎药（包括选择性和非选择性COX-2抑制剂）、胆酸螯合剂合用，它们可以弱化噻嗪类利尿药的利尿作用。
13考点：典型不良反应和禁忌
降低
严重的不良反应是水、电解质紊乱
①低钾血症；
②低氯性碱中*或低氯、低钾性碱中*；
③低钠血症；
④脱水造成血容量和肾血流量减少亦可引起肾小球滤过率降低；
⑤血磷、镁及尿钙降低
升高
升高血糖、升高血脂、升高血氨、高钙血症、高尿酸血症
其他
中枢神经系统（如眩晕、头痛）、胃肠道、血液系统（白细胞减少、血小板减少等）和皮肤反应（如光敏反应和皮疹）等不良反应。
性功能减退
禁忌
对本类药或含有磺酰胺基团药过敏者、痛风患者、低钾血症者、无尿或肾衰竭者禁用。
14考点：代表药品的临床应用
15考点：留钾利尿药药理作用与作用机制
醛固酮受体阻断剂
螺内酯是醛固酮的竞争性拮抗药。螺内酯及其代谢产物坎利酮的结构与醛固酮相似，影响醛固酮作用的充分发挥，表现Na+、Cl-和水排泄增多，K+、Mg2+和H+的排泄减少
肾小管上皮细胞Na+通道阻滞剂
氨苯蝶啶和阿米洛利，直接阻断管腔膜上的Na+通道，从而产生排Na+、利尿、保K+的作用。并与体内醛固酮水平无关
16考点：留钾利尿药作用特点
该类药物利尿作用弱
①螺内酯、依普利酮与氨苯蝶啶、阿米洛利治疗高血压或心衰时常与袢利尿药或噻嗪利尿药合用；
②螺内酯可用于原发性醛固酮增多症的诊断和治疗；
③螺内酯可有效治疗各种水肿，对醛固酮升高相关的顽固性水肿、肝硬化和肾病综合征水肿更为有效；
④螺内酯口服口起效慢；⑤依普利酮对雄性激素和*体受体的亲和力远低于螺内酯，故对性激素的影响小于螺内酯，不良反应更少（如男性乳房女性化）耐受性更好；
⑥阿米洛利为留钾利尿药作用最强的药物，作用强度是氨苯蝶啶的10倍。
17考点：留钾利尿药药物相互作用
与非甾体抗炎药，尤其是吲哚美辛合用，利尿作用减弱，且肾*性增加
CYP3A4抑制剂（如红霉素、氟康唑、地尔硫?等）与依普利酮合用，可以使后者的血药浓度增加，作用增强，而CYP3A4诱导剂（卡马西平、利福平等）与依普利酮合用，可以减弱依普利酮的作用
18考点：典型不良反应和禁忌
常见不良反应
①高钾血症
②胃肠道反应，如恶心、呕吐、胃痉挛和腹泻
少见不良反应
①低钠血症；
②中枢神经系统反应，如头痛、困倦与精神紊乱；
③男性乳房女性化；
④肾结石：氨苯蝶啶容易发生肾结石
严重不良反应
①高氯性酸中*；②急性肾衰竭
19考点：注意事项
1.留钾利尿药属于弱利尿药，利尿排钠作用差，在临床上一般不单独使用，它们多与排钾利尿药（袢利尿药、噻嗪类利尿药）合用。
2.使用留钾利尿药治疗期间，应该限制患者摄入含钾量高的食物，停用补钾药物。
3.老年人使用留钾利尿药更容易发生高钾血症和利尿过度。
4.如果每日给药不超过2次，尽可能白天用药，以免夜间排尿次数增多。餐后给药可以减少胃肠道反应。
20考点：代表药品的临床应用
21考点：渗透性利尿药（脱水药）药理作用与作用机制
甘露醇
（1）组织脱水作用；
（2）利尿作用；
（3）可以通过短暂的充血和降低血液黏度来提高脑血流量，引起脑动脉补偿性反射的血管收缩，从而减少脑血容量
甘油果糖
本品为安全而有效的渗透性脱水剂
22考点：作用特点
甘露醇
口服甘露醇胃肠道难吸收，可引起渗透性腹泻。为了达到全身性效果，甘露醇须静脉注射给药
甘油果糖
与甘露醇相比，本品具有以下优点：
①起效时间缓慢，维持作用时间较长（为6～12h），且无“反跳”现象，因此尤其适用于慢性颅内压高的患者；肾功能影响小，更适用于颅内压高合并肾功能障碍的患者以及需长期脱水降颅内压的患者；
②由于可为患者提供一定的能量，故对于长期昏迷的患者尤为适用
23考点：典型不良反应和禁忌
常见不良
反应
水肿和电解质紊乱。表现为：
①偶尔可导致高钾血症；
②不适当的过度利尿导致血容量减少，加重少尿；
③大量细胞内液转移至细胞外可致组织脱水，并可引起中枢神经系统症状，如头痛、头晕、癫痫发作和视物模糊
严重不良
反应
渗透性肾病（或称甘露醇肾病），主要见于大剂量快速静脉滴注时。临床上出现尿量减少，甚至急性肾功能衰竭
其他不良
反应
寒战、发热；排尿困难、尿潴留；血栓性静脉炎、过敏引起皮疹、荨麻疹和胃肠道反应（恶心、呕吐、腹泻）
24考点：代表药品
甘露醇
适应症
（主要）
组织脱水药：用于治疗各种原因引起的脑水肿，降低颅内压，防止脑疝
降低眼内压：可有效降低眼内压，应用于其他降眼内压药无效时或眼内手术前准备
*物的排泄、作为冲洗剂、术前肠道准备
用法用量
静脉滴注（成人）：治疗脑水肿、颅内高压和青光眼：30～60min内静脉滴注
注意事项
①除作肠道准备用，均应静脉内给药；
②甘露醇遇冷易结晶，如有结晶，可置热水中或用力振荡待结晶完全溶解后再使用；
③用于治疗水杨酸盐或巴比妥类药物中*时，应合用碳酸氢钠以碱化尿液
甘油果糖
适应证
用于脑血管病、脑外伤、脑肿瘤、颅内炎症及其他原因引起的急慢性颅内压增高，脑水肿等症
用法用量
静脉滴注，成人一般一次~ml，一日1-2次，每次ml需滴注2~3h，ml需滴注1~1.5h。根据年龄、症状可适当增减
25考点：治疗良性前列腺增生症用药
良性前列腺增生症（BPH）是中、老年男性导致下尿路症状（LUTS）的最常见病因。
α1受体阻断药
多沙唑嗪、特拉唑嗪、阿夫唑嗪、
坦洛新（坦索罗辛）、赛洛多辛
5α-还原酶抑制剂
非那雄胺、度他雄胺、依立雄胺
植物制剂
普适泰
26考点：α1受体阻断药药理作用与作用机制
α1受体阻断药使前列腺平滑肌松弛，尿道闭合压降低，达到缓解膀胱出口梗阻的动力性因素，减轻下尿路症状，尿流通畅，达到减轻患者症状目的。
27考点：作用特点
临床中治疗BPH主要药物为α1受体阻断药，对于轻度症状的BPH的患者，建议初始治疗采用α1受体阻断药单药治疗。α1受体阻断药不能减小前列腺增大的体积，也不降低血清前列腺特异抗原（PSA）水平，不能减少急性尿潴留的发生。适于需要尽快改善急性症状的患者。
由于α1受体阻断药对α1受体的选择性不同，临床使用上有差别：
特拉唑嗪、
多沙唑嗪、
阿夫唑嗪
对前列腺和外周血管平滑肌上α1受体都有阻断作用
在使用过程中易发生直立性低血压、眩晕，甚至有“首剂效应”和出现晕厥
特拉唑嗪和多沙唑嗪还可用于高血压治疗，适用于高血压合并BPH患者（在就寝时使用，以减少服药后出现的低血压和头晕症状）
坦洛新（坦索罗辛）和赛洛多辛
对前列腺上α1A受体具有高选择性，而对外周血管平滑肌α1-受体则几无影响
只用于前列腺增生症治疗，在使用过程中很少发生低血压
对于有过直立性低血压的BPH合并高血压者应该首选坦洛新
28考点：α1受体阻断药与5α-还原酶抑制剂作用比较
作用特点
α1受体阻断剂
5α-还原酶抑制剂
减少前列腺体积
否
是
出现最大作用时间
1～6周
3～6个月
性功能不良反应
射精障碍
射精障碍性欲减退、勃起功能障碍、射精障碍
心血管不良反应
有
无
29考点：药物相互作用
阿夫唑嗪、赛洛多辛与强CPY3A4抑制剂（如克拉霉素、伊曲康唑、利托那韦）合用
阿夫唑嗪、赛洛多辛的血药浓度水平显著升高，发生不良反应或中*的风险增加。阿夫唑嗪虽然不作为降压药物使用，但与其他具有降压作用药物，如降压药物、硝酸酯类、5型磷酸二酯酶（PDE-5）抑制剂合用降压作用增加
赛洛多辛与该酶的抑制剂（如丙磺舒、丙戊酸、氟康唑）合用
赛洛多辛主要被UGT2B7代谢，主要代谢产物是葡萄糖醛酸内酯；若与该酶的抑制剂（如丙磺舒、丙戊酸、氟康唑）合用可影响该药的代谢，延长在体内存在时间
赛洛多辛与P-糖蛋白强效抑制药环孢素合用
可使本药血药浓度升高
30考点：典型不良反应
直立性低血压
直立性低血压是使用这类药最为严重的不良反应。这种低血压会减少大脑的供血，导致头晕、头晕，甚至晕厥
反射性
心动过速
α1受体阻断药可以通过刺激压力感受器反射性的增加心率
鼻塞
α受体阻断药可使鼻黏膜血管扩张，引起鼻充血
抑制射精
该不良反应是可逆的，待撤药后上述障碍消失
增加水钠潴留和血容量
长期使用由于血压降低，可导致水钠潴留，血容量增加
其他
接受白内障手术的男性，使用α受体阻断药会增加术中虹膜松弛综合征（FIS）的风险，以及术后疼痛、延长恢复时间，降低视力改善的预期
31考点：特殊人群用药
妊娠期妇女
阿夫唑嗪、坦洛新和赛洛多辛三个药物的FDA的妊娠期药物危险分类为B类
老年人
老年人尤其是体弱老年人使用这些药物要特别注意首剂效应的影响，直立性低血压和晕厥的发生增加
其他
该类药物不用于儿童，但能使膀胱颈部和尿道的平滑肌松弛，用于治疗因膀胱出口梗阻或膀胱逼尿肌收缩功能减弱而引起的排尿困难或尿潴留的妇女
32考点：植物制剂
植物制剂普适泰作用机制与阻碍体内睾酮转化为二氢睾酮及抑制白三烯、前列腺素合成有关。为治疗良性前列腺增生症（BPH）和慢性、非细菌性前列腺炎用药。用法为一次1片，一日2次。
33考点：其他治疗良性前列腺增生症用药
5型磷酸二酯酶抑制剂（如他达拉非）和抗胆碱药（如奥昔布宁、托特罗定、索利那新）也用于治疗BPH，但很少单独使用，常与α1受体阻断药联合使用。
34考点：治疗膀胱过度活动症用药
M受体阻断药
托特罗定、奥昔布宁、索利那新、*酮哌酯
其他
β3肾上腺素受体激动剂、A型肉**素
35考点：M受体阻断药药理作用与作用机制
目前已知人体有5种M受体亚型，其中在膀胱中M3受体是目前已知唯一直接参与膀胱收缩的重要受体。
奥昔布宁
奥昔布宁具有较强的抗胆碱作用，对M1/M3受体的选择性较高；对平滑肌也有选择性解痉作用，能直接解除膀胱逼尿肌痉挛，使肌肉松弛
*酮哌酯
具有与奥昔布宁相同的作用特点，只是该药的抗胆碱作用很弱；此外*酮哌酯还具有抑制磷酸二酯酶的作用
托特罗定
是非选择性M受体阻断药，托特罗定对膀胱M3受体的选择性高于对唾液腺的选择性；对唾液腺的选择性更小，因此抗胆碱不良反少，耐受性更好
索利那新
是选择性M3受体阻断剂，对膀胱有更高的选择性，对大脑和心脏的M受体选择性更小
36考点：作用特点
膀胱过度活动症（OAB）由尿急、急迫性尿失禁、尿频、夜尿四个密切相关的症状组成。以行为治疗为主的非药物治疗属一线治疗，目前，膀胱过度活动症伴有或不伴有急迫性尿失禁的药物治疗首选M受体阻断药，通常缓释（长效）制剂比常释制剂的耐受性要好，如奥昔布宁和托特罗定缓释（长效）制剂。托特罗定不良反应更小。该药需使用8周才能发挥最佳作用。
37考点：典型不良反应
主要是通过阻断M3受体治疗膀胱过度活动症，对其他部位的M1、M2受体也有不同程度的阻断作用，表现为口干、便秘、头痛、视物模糊等常见的抗胆碱能不良反应。
减小不良反应的方法
使用长效制剂
使用不易透过血-脑屏障的药物
使用对膀胱中M受体有高选择性的药物
38考点：特殊人群用药
妊娠和哺乳期妇女用药
奥昔布宁、*酮哌酯FDA妊娠用药安全分级为B类；其余为C类
老年人用药
老年人常伴有膀胱出口梗阻，易发生尿潴留，应慎用M受体阻断药
肝肾功能不全者用药
肝肾功能损害、药物代谢酶的个体差异、服用可能影响M受体阻断药代谢的药物者需慎用M受体阻断药
39考点：代表药品
托特罗定
适应证
本品适用于因膀胱过度兴奋引起的尿频、尿急或紧迫性尿失禁症状的治疗
奥昔布宁
适应证
本品为解痉药，用于无抑制性和返流性神经源性膀胱功能障碍患者与排尿有关的症状缓解，如尿急、尿频、尿失禁、夜尿和遗尿等
40考点：其他药物
β3肾上腺素受体激动剂
β3肾上腺素受体激动剂属于二线治疗，常作为膀胱过度活动症和急性尿失禁治疗药物M胆碱受体阻断药的替代药
该药常见不良反应是高血压、鼻咽炎、尿路感染和头痛；该药对肝酶CYP2D6有抑制作用
A型肉**素
A型肉**素可减少神经元囊泡释放乙酰胆碱，使平滑肌或横纹肌暂时麻痹。用于对一线和二线治疗效果不佳的难治性膀胱过度活动症和神经源性膀胱过度活动症状，不良反应主要有排尿困难、血尿、尿路感染和尿潴留等
以上为第七章重要考点，复习的怎么样，点击阅读原文测试一下，掌握到什么程度。测试60分以上的同学可以扫一扫做题封面的
