曲格列汀片适用于2型糖尿病患者，当一线使用二甲双胍治疗未达到预期的血糖控制目标时。通常成人每周一次口服mg（中度肾功能损害患者降低剂量至每周一次口服50mg）。本品为每周服用1次药物，应在每周的同一天服用。忘记服用时，应在想起的新时间点按规定剂量服用，之后在每周的同一天服用。审批时的国内（日本)临床试验中，例中观察到了包含临床检查值异常在内的不良反应有例(11.4%)，主要包括低血糖，鼻咽炎，脂肪酶升高等。
因为有发生低血糖（0.1%且5%)的可能，用药时应充分的观察患者的状态。其他的DPP-4抑制剂与磺脲类药物并用时，有出现严重低血糖症状、意识丧失的病例报告，当与磺脲类药物并用时，应考虑减少磺脲类药物的剂量，此外，对于这种联合用药，期间出现低血糖症状时，通常给予蔗糖即可，与α-葡萄糖苷酶抑制剂并用，观察到低血糖症状时应给予葡萄糖。
以下患者禁用：(1）严重酮症、糖尿病昏迷或昏迷前期、1型糖尿病患者[由于输液、胰岛素快速校正高血糖是必要的，故不适合使用本品。(2）严重感染、手术前后、严重创伤患者[由于需要注射胰岛素控制血糖，故不适合使用本品。(3）严重肾功能障碍患者或需透析的晚期肾衰竭患者[由于本品主要经肾脏排泄，排泄延迟可能导致本品的血药浓度上升。(见(4）对本品的成分有过敏史的患者。
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