印度抗癌药购药团，根据印度法律，一切国际制药大厂在印度本国都不存在专利权，所以印度诺华制药克隆了全球全系列知名抗癌药物，药品包括格列卫，易瑞沙，特罗凯，多吉美，泰力沙，索坦，JAKAFI，飞尼妥。今天来了解一下这些药品的作用！
肿瘤细胞、肿瘤供血血管治疗药品：多吉美
印度多吉美商品名Soranib,学名索拉菲尼，是与拜耳公司的多吉美具有相同疗效但是价格却远远低于拜耳公司产品的新药。为方便国内肿瘤病患者购买印度抗癌药品，减轻患者家庭经济负担，减少病人痛苦，延长癌症患者寿命，本站应癌症患者或患者家属要求可以代为购买印度多吉美，并保证为印度原装正品。
印度多吉美规格为mg*片/盒，是一种分子靶向药物，直接作用于肿瘤细胞和肿瘤供血血管。目前对肝癌、肾癌和对易瑞沙耐药的肺癌都有很好的疗效。多吉美从肿瘤的发生机理和肿瘤生长需要新生血管提供营养入手，通过两种途径联合抑制肿瘤生长。
1、治疗不能手术的晚期肾细胞癌。
2、治疗无法手术或远处转移的原发肝细胞癌，此外，目前世界各地还有近５０项应用索拉非尼治疗其他多种癌症的各类临床试验正在进行之中。
建议在印度多吉美（索拉非尼）治疗头６周内每周检测一次血压。由于索拉非尼可增加患者出血的风险，因此，同时合用华法林治疗的患者应定期进行相关检查；有活动性出血（如胃肠道出血）倾向的患者应慎用索拉非尼。曾经有报道索拉非尼可能引起骨髓抑制（如中性粒细胞减少和血小板减少），所以，即往进行过骨髓抑制治疗（包括放疗和化疗）的患者在应用索拉非尼时应谨慎。活动性感染（包括真菌感染或病*感染）患者在应用索拉非尼前宜先进行相关治疗。曾经感染过带状疱疹、单纯疱疹等疱疹病*或者有其他病*感染即往史的患者，在进行化疗后，其感染有可能复发。在服用索拉非尼期间，患者不宜进行肌肉注射，这主要是因为索拉非尼可能诱发血小板减少，使得患者容易出现出血、碰伤或血肿等情况。根据索拉非尼动物实验结果及其作用机制，ＦＤＡ将此药列入妊娠期应用危险性分类Ｄ类，因此，孕期女性在服用索拉非尼期间应采取避孕措施；若在服药期间怀孕，医生应明确告知患者此药对胎儿的危害性。在服用索拉非尼期间，最好不要进行哺乳。索拉非尼在儿童患者中的安全性和有效性尚未得到验证。肝病患者、*疸患者或肾病患者（ＣｒＣｌ＜３０ｍｌ／ｍｉｎ）应慎用索拉非尼。
印度多吉美（索拉非尼）与阿霉素或依立替康合用时，后两者的药时曲线下面积（ＡＵＣ）将分别增加２１％和２６％～４２％，目前尚不清楚上述现象是否具有临床意义，但一般建议索拉非尼与上述两种药物合用时应注意密切观察。索拉非尼与酮康唑合用时较安全。从理论上说，任何能够诱导ＣＹＰ３Ａ４的药物均能加快索拉非尼的代谢，降低其血药浓度和临床疗效。索拉非尼是ＣＹＰ２Ｃ９的竞争性抑制剂，因此，它有可能会升高其他经ＣＹＰ２Ｃ９代谢的药物的血药浓度。当索拉非尼与其他治疗范围较窄的ＣＹＰ２Ｃ９底物（如塞来昔布、双氯芬酸、屈大麻酚、ＴＨＣ、苯妥英或磷苯妥英、吡罗昔康、舍曲林、甲苯磺丁脲、托吡酯和华法林等）合用时应注意观察，以防出现严重不良反应。
印度多吉美（索拉非尼）引起的常见不良事件包括皮疹、腹泻、血压升高，以及手掌或足底部发红、疼痛、肿胀或出现水疱。在临床试验中，最常见的与治疗有关的不良事件有腹泻、皮疹／脱屑、疲劳、手足部皮肤反应、脱发、恶心、呕吐、瘙痒、高血压和食欲减退。在索拉非尼治疗的患者中，３级和４级不良事件的数目分别占不良事件总数的３１％和７％，而安慰剂对照组患者则分别为２２％和６％。
印度多吉美（索拉非尼）为一种红色、薄膜衣片剂，规格为每片２００ｍｇ。索拉非尼治疗肾细胞癌的推荐剂量为４００ｍｇ，每天２次，不可与食物同服（宜在进食１小时前或进食２小时后服药）。制药厂商建议，除非索拉非尼疗效降低或患者不能耐受其*性反应，否则该药可以一直长期使用。若患者出现药物不良反应，索拉非尼给药剂量可降低到４００ｍｇ，每天１次或隔天１次。
患者在服药之前应仔细阅读产品说明书及患者须知。应告知患者在服药期间必须采取有效避孕措施，以及在停药至少２周之后方可尝试怀孕。告知患者最好空腹服药。若患者忘记服药，下一次服药时也无需加大剂量。
非小细胞肺癌、胰腺癌生物靶向治疗药品：特罗凯
印度特罗凯由印度第一大肿瘤药公司Natco公司生产，是目前肺癌最新的生物靶向治疗药物，是临床研究证实能够显著延长肺癌患者生存期的靶向治疗药物。本站应癌症患者或患者家属要求可以代为购买印度特罗凯，并保证为印度原装正品。
特罗凯盐酸厄洛替尼片
ErlotinibHydrochlorideTablets
印度NATCO制药厂
Tarceva用于两个或两个以上化疗方案失败的局部晚期或转移的非小细胞肺癌的三线治疗。
每片内含mg厄洛替尼（以盐酸厄洛替尼形式存在）。
Tarceva的抗肿瘤作用机制主要为抑制表皮生长因子（EGFR）酪氨酸激酶胞内磷酸化。
最常见的不良反应是皮疹和腹泻，3/4度皮疹和腹泻的发生率分别为9%和6%，皮疹的中位出现时间是8天，腹泻中位出现时间为12天。发生率大于10%的不良反应有：皮疹、腹泻、食欲减低、疲劳、呼吸困难、咳嗽、恶心、感染、呕吐、口腔炎、瘙痒、皮肤干燥、结膜炎、角膜结膜炎、腹痛。肺*性：有较少的报道提示在接受Tarceva治疗的NSCLC患者或其他实体瘤患者中可出现严重的间质性肺病（ILD），甚至导致死亡。在随机对照研究中，ILD的发生率是0.8%，并且这一发生率在Tarceva治疗组和安慰剂组是相同的。报道的ILD包括：肺炎、间质性肺炎、间质性肺病、闭塞性细支气管炎、肺纤维化、急性呼吸应激综合征和肺渗出。症状发生于治疗后5天~超过9个月，中位发生时间为47天。多数患者常有混杂因素导致ILD发生，如：之前有化疗/放疗、原有实质性肺疾病、肺转移或肺部感染。当有新出现的、难以解释的肺部症状，例如：呼吸困难、咳嗽、发热等，需进行检查评价，一旦诊断ILD，应停止继续使用Tarceva，并采取适当治疗。肝*性：Tarceva治疗可引起无症状的肝转氨酶升高，因此，治疗期间应定期复查肝功能，包括：转氨酶、胆红素、碱性磷酸酶等，如果肝功能损害严重应减量或停药。肝功能损害常为暂时性的或伴有肝转移。较少报道有胃肠道出血，常发生于同时应用华法林的患者，所以，同时服用华法林或其他抗凝剂的患者应监测凝血酶原时间。老年患者：安全性和药代动力学在年轻人和老年患者中无明显差异，因此，应用于老年患者时不建议调整剂量。
对本品及成份过敏者禁用。
mg本品必须在有此类药物使用经验的医生指导下使用，并仅在国家肿瘤药物临床试医院使用。厄洛替尼单药用于非小细胞肺癌的推荐剂量为mg/日，至少在进食前1小时或进食后2小时服用。持续用药直到疾病进展或出现不能耐受的*性反应。无证据表明进展后继续治疗能使患者受益。
25℃保存，15℃～30℃之间也可接受。
本品必须在有此类药物使用经验的医生指导下使用，并仅在国家肿瘤药物临床试医院使用。
慢性粒细胞白血病、胃肠道间质肿瘤治疗药品：格列卫
印度格列卫通用名：甲磺酸伊马替尼（印度natco公司生产的叫veenat。俗称：印度格列卫），是用于治疗慢性粒细胞白血病和胃肠道间质肿瘤的一线用药。
通用名称：甲磺酸伊马替尼胶囊商品名称：格列卫?（Glivec?）英文名称：ImatinibMesylateCapsules汉语拼音：JiahuangsuanYimatiniJiaonang
本品活性成份为甲磺酸伊马替尼。化学名称：4-[(4-甲基-1-哌嗪)甲基]-N-[4-甲基-3-[[4-(3-吡啶)-2-嘧啶]氨基]苯基]-苯胺甲磺酸盐化学结构式：分子式：C29H31N7O·CH4SO3分子量：.7
本品为胶囊，内容物为白色至类白色粉末。
-用于治疗费城染色体阳性的慢性髓性白血病(Ph+CML)的慢性期、加速期或急变期；-用于治疗不能切除和/或发生转移的恶性胃肠道间质瘤（GIST）的成人患者；用于以下适应症的安全有效性信息主要来自国外研究资料，中国人群数据有限：-用于治疗成人复发的或难治的费城染色体阳性的急性淋巴细胞白血病（Ph+ALL）。-用于治疗嗜酸细胞过多综合症（HES）和/或慢性嗜酸粒细胞白血病（CEL）伴有FIP1L1-PDGFRα融合激酶的成年患者。-用于治疗骨髓增生异常综合征/骨髓增生性疾病（MDS/MPD）伴有血小板衍生生长因子受体（PDGFR）基因重排的成年患者。-用于治疗侵袭性系统性肥大细胞增生症(ASM)，无DVc-Kit基因突变或未知c-Kit基因突变的成人患者。-用于治疗不能切除，复发的或发生转移的隆突性皮肤纤维肉瘤（DFSP）。-用于Kit（CD）阳性GIST手术切除后具有明显复发风险的成人患者的辅助治疗。极低及低复发风险的患者不应该接受该辅助治疗。
0.1g治疗应由对恶性肿瘤患者有治疗经验的医师进行。甲磺酸伊马替尼应在进餐时服用，并饮一大杯水。通常成人每日一次，每次mg或mg，以及日服用量mg即mg剂量每天2次（在早上及晚上）。儿童和青少年每日一次或分两次服用（早晨和晚上）。不能吞咽胶囊的患者（包括儿童），可以将胶囊内药物分散于水或苹果汁中。建议怀孕期和哺乳期妇女在打开胶囊时，避免药物与皮肤或眼睛接触，或者吸入（见），接触打开的胶囊后应立即洗手。仅有两种情况例外：GIST患者发生骨髓抑制较少，肿瘤内出血仅在GIST患者中观察到（见）。最常报告的与药物治疗相关的不良事件有轻度恶心、呕吐、腹泻、肌痛、肌肉痛性痉挛及皮疹，这些不良事件均容易处理。所有研究中均报告有水肿，最初可表现为眶周或下肢水肿。但严重水肿少见，并且经利尿剂、其它支持疗法、或某些患者通过降低本品剂量后均可缓解。多种不良事件如胸腔积液、腹水、肺水肿以及伴或不伴水肿的体重快速增加均可统称为“潴留”。这些不良事件可通过暂时停用本品和/或使用利尿剂和/或适当的支持疗法缓解。但少数事件是重度或威胁生命的，个别急变期患者因复杂的胸腔积液、充血性心力衰竭及肾功能衰竭而死亡。不良反应按发生率降序排列，采用下述规定：很常见（≥1/10）；常见（≥1/，1/10）；不常见（≥1/0，1/）；罕见（≥1/10,，1/0）；非常罕见（1/10,），6包括个案报告。以下不良反应为CML和GIST临床研究中的发生率。全身性异常很常见：水潴留、周围水肿（56％）、疲劳（15%）常见：乏力、发热、畏寒、全身水肿、寒战、僵直不常见：胸痛、不适、出血传染病/感染不常见：败血症、肺炎1、单纯疱疹、带状疱疹、上呼吸道感染、胃肠炎、鼻咽炎、鼻窦炎、蜂窝组织炎、流行性感冒、泌尿系统感染罕见：真菌感染血液与淋巴系统异常很常见：中性粒细胞减少（14％）、血小板减少（14％）和贫血（11％）常见：全血细胞减少、发热性中性粒细胞减少不常见：血小板增多、淋巴细胞减少、骨髓抑制、嗜酸性粒细胞增多、淋巴结病罕见：溶血性贫血代谢和营养失衡常见：食欲不振不常见：脱水、高尿酸血症、低钾血症、食欲增加、食欲降低、痛风、低磷酸盐血症、高钙血症、高血糖症、低钠血症罕见：高钾血症、高镁血症精神异常常见：失眠不常见：抑郁、焦虑、性欲降低罕见：意识模糊神经系统异常很常见：头痛2（11％）常见：头晕、味觉障碍、感觉异常、感觉减退不常见：脑溢血、晕厥、周围神经病变、嗜睡、偏头痛、记忆损害、坐骨神经痛、腿多动综合征、震颤罕见：脑水肿、颅内压增高、惊厥、视神经炎眼部异常常见：眼睑水肿、结膜炎、流泪增多、视力模糊、结膜下出血、眼干不常见：眼刺激症状、眼痛、眶周水肿、巩膜出血、视网膜出血、眼睑炎、*斑水肿罕见：视神经乳头水肿、玻璃体出血、青光眼、卡他症状耳和迷路异常不常见：头晕、耳鸣、听力丧失心脏异常不常见：心悸、充血性心力衰竭3、肺水肿、心动过速7罕见：心律失常、房颤、心跳骤停、心肌梗死、心绞痛、心包积液、心包炎、急性心脏压塞血管异常常见：潮红4、出血4不常见：血肿、高血压、低血压、四肢发冷、雷诺氏现象罕见：血栓/栓塞呼吸道、胸和纵隔异常常见：鼻衄、呼吸困难、咳嗽不常见：胸腔积液5、咽喉痛、咽炎罕见：胸膜痛、肺纤维变性、间质性肺炎、肺动脉高压、肺出血非常罕见：过敏性休克消化系统异常很常见：恶心（51％）、呕吐（25％）、腹泻（25％）、消化不良（13％）、腹痛6（14%）常见：腹胀、胀气、便秘、胃食道返流、口腔溃疡、口干、胃炎不常见：口腔炎、胃肠道出血7、黑便、腹水、胃溃疡、呃逆、嗳气、食管炎、呕血、唇炎、吞咽困难、胰腺炎罕见：结肠炎、憩室炎、肠梗阻、肿瘤出血/肿瘤坏死（特别是GIST患者）、胃肠穿孔、肠炎肝胆系统异常常见：肝酶升高不常见：*疸、肝炎、高胆红素血症罕见：肝功能衰竭9、肝坏死9皮肤和皮下组织异常很常见：周身水肿（32％）、皮炎/湿疹/皮疹（26％）常见：颜面水肿、眶周水肿、瘙痒、红皮症、皮肤干燥、脱发、毛发稀少、盗汗、光过敏反应不常见：脓疱疹、瘀斑、挫伤、多汗、荨麻疹、指甲断裂、紫癜、唇炎、皮肤色素沉着过多、皮肤色素沉着过少、牛皮癣、剥脱性皮炎、大疱疹、易瘀伤、毛囊炎、瘀点罕见：急性发热性中性粒细胞皮病（Sweet综合征）、血管神经性水肿、小疱疹、指甲褪色、多形性红斑、白细胞碎裂性血管炎、Stevens-Johnson综合征、急性泛发性发疹性脓疱病（AGEP）骨骼肌、结缔组织和骨异常很常见：肌痉挛、疼痛性肌痉挛（36％）、骨骼肌肉痛包括肌痛（14％）、关节痛、骨痛8常见：关节肿胀不常见：坐骨神经痛、关节肌肉僵硬罕见：无血管坏死/髋关节坏死、肌无力、关节炎肾和泌尿系统异常8不常见：肾功能衰竭、肾区痛、尿频、血尿生殖系统和乳房异常不常见：男性乳房女性化、勃起功能障碍、乳房增大、阴囊水肿、月经过多、经期紊乱、乳头疼痛、性功能障碍检查异常很常见：体重增加常见：体重减轻不常见：血碱性磷酸酶增加、血肌酸磷酸激酶增加、血肌酸和血乳酸脱氢酶增加罕见：血淀粉酶升高1肺炎的不良反应在发生进展的CML和GIST患者中最常见。2在GIST患者中，头痛是最常见的不良反应。3以患者-年为基础的报告中，发生在进展的CML患者中的心脏事件较CML慢性期患者更常见，包括充血性心力衰竭。4在GIST患者中，潮红是最常出现不良反应，而GIST和发生进展的CML（CML-AP和CML-BC）患者中出血（血肿、出血）是最常出现的不良反应。5GIST患者和发生进展的CML（CML-AP和CML-BC）患者中胸腔积液较CML慢性期患者群更常见。6/7腹痛和胃肠道出血的不良反应在GIST患者中最常见。8CML患者中肌肉骨骼痛及相关不良事件多于GIST患者。9已有因肝功能衰竭和肝坏死导致死亡的病例报道.GIST的辅助治疗最常报告的不良反应与其它临床研究人群报告的相似，包括腹泻、疲劳、恶心、水肿、血红蛋白减少、皮疹、呕吐和腹痛。在GIST辅助治疗中没有新发现的不良反应的报告。伊马替尼和安慰剂治疗的患者中分别有57名（17%）和11名（3%）因为不良反应停药。停药时最常报告的不良反应为水肿、胃肠道功能紊乱（恶心、呕吐、腹胀和腹泻）、疲劳、低血红蛋白和皮疹。以下为上市后临床应用中发生的不良反应报告，由于这些不良反应报告来自于样本量不确定的研究，故这些不良反应频率或与伊马替尼暴露量间的因果关系是不确定的。神经系统异常不常见：脑水肿眼部异常罕见：玻璃体出血心脏异常罕见：心包炎、心包填塞血管异常不常见：血栓/栓塞非常罕见：过敏性休克呼吸道、胸和纵隔异常不常见：急性呼吸衰竭1、间质性肺炎9消化系统异常不常见：肠梗阻、肿瘤出血/肿瘤坏死、胃肠穿孔2罕见：憩室炎皮肤和皮下组织异常不常见：手足综合征罕见：苔藓样角化病、扁平苔藓非常罕见：中*性表皮坏死松解症型药疹骨骼肌、结缔组织和骨异常罕见：无血管坏死/髋关节坏死、横纹肌溶解/肌病不常见：儿童发育迟缓生殖系统异常非常罕见：*体出血/卵巢囊肿出血良性、恶性和不明确的肿瘤（包括囊肿和息肉）罕见：肿瘤溶解综合征1已有晚期疾病、严重感染和其它严重合并症引起死亡的病例报道2已有胃肠穿孔引起死亡的病例报道实验室检查异常血液系统CML患者中，所有研究均报告有血细胞减少，尤其是中性粒细胞和血小板减少，以mg/日的大剂量时发生率较高（I期研究），然而血细胞减少的发生率也明显取决于疾病分期。新诊断CML患者血细胞减少的发生率要小于其他CML患者。3或4度的中性粒细胞减少（1.0×/L）和血小板减少（50×/L），在急变期和加速期的发生率（中性粒细胞减少和血小板减少的发生率分别为59%～61%、44%～63%）较新诊断慢性期患者（中性粒细胞减少发生率为16.7%，血小板减少发生率为8.9%）高4和6倍。新诊断慢性期CML患者中4度中性粒细胞减少（1.0×/L）和血小板减少（50×/L）的发生率分别为3.6%和1％。中性粒细胞和血小板减少发生的中位数持续时间分别为2~3周和3~4周。对于这类事件，一般可通过降低剂量或暂停用药而缓解，仅个别病例需为此而长期停药。儿童CML患者最常见*性反应为3或4度血细胞减少，包括中性粒细胞减少、血小板减少和贫血。这些*性反应通常发生在首次治疗的前几个月。在GIST患者，出现3级和4级贫血的发生率分别为5.4%和0.7%，这些患者中至少有一部分是与胃肠道或肿瘤内出血有关。3级和4级中性粒细胞减少的发生率分别为7.5%和2.7%，而3级血小板减少的发生率为0.7%，没有患者发生4级血小板减少。全血细胞和中性粒细胞计数降低主要发生在治疗的最初6周，以后细胞计数保持相对稳定。生化检查CML患者显著的氨基转移酶升高（5%）或胆红素升高（1%）不常见，其能够通10过减量或停药（中位持续时间约为一周）缓解，只有不到1％的患者因肝功能实验室检查异常而长期停药。GIST患者（B研究）中，6.8％的患者出现3或4级血清谷丙氨酸氨基转移酶（ALT）升高，4.8％出现3或4级血清天冬氨酸氨基转移酶（AST）升高。胆红素升高的发生率小于3％。也可见到细胞溶解性、胆汁淤积性肝炎或肝功能衰竭病例，其中有些是致死性的。
对本药活性物质或任何赋形剂成份过敏者禁用。
已有报道，本品治疗的患者有明显的左心室射血分数（LVEF）减少，以及充血性心力衰竭的症状。在动物实验中显示，c-Abl酶抑制剂能引起心肌细胞的强烈反应，大鼠的致癌性试验中，已有心肌疾病的报道。因此，对有心血管疾病危险或有心脏疾病的患者应严密监测，应用本品治疗的老年患者或有心脏疾病史的患者，应首先测左心室射血分数（LVEF），在治疗期间，患者有明显的心衰症状应全面检查，并根据临床症状进行相应治疗。甲磺酸伊马替尼治疗第一个月宜每周查一次全血象，第二个月每两周查一次，以后则视需要而定（如每2－3个月查一次）。若发生严重中性粒细胞或血小板减少，应调整剂量（见）。开始治疗前应检查肝功能（氨基转移酶、胆红素和碱性磷酸酶），随后每月查一次或根据临床情况决定，必要时应调整剂量。对轻、中、重肝功能损害患者应监测其血象和肝酶。（见，和）。肝功能衰竭患者甲磺酸伊马替尼的暴露量可能会增加，肝功损害者慎用本品。严重肝功能衰竭者在认真进行风险-效益比评估后，才能使用甲磺酸伊马替尼（见）。应谨记GIST患者可能有肝转移，从而增加肝功能的损害。曾有一位常规服用对乙酰氨基酚治疗发热的患者死于急性肝功能衰竭。尽管准确的死因目前尚不知，同时服用甲磺酸伊马替尼和对乙酰氨基酚时需谨慎（见）。伊马替尼与大剂量化疗药合用时，已观察到一过性的肝*性，患者氨基转移酶升高并出现高胆红素血症。化疗合用伊马替尼时，可能引起肝功能不全，要注意监测肝功（见）。同时服用甲磺酸伊马替尼和CYP3A4诱导剂（见）可显著降低伊马替尼的总暴露量，因此增加潜在治疗失败的危险。因此应避免甲磺酸伊马替尼与CYP3A4诱导剂合用。大约有2.5%新诊断CML患者服用甲磺酸伊马替尼时发生严重水潴留（胸水、水肿、肺水肿、腹水和浅表水肿），因此建议定期监测体重。应仔细评价体重的增加，必要时采取适当的支持治疗。特别是儿童患者，水潴留可能不出现可以识别的水肿。11水潴留可以加重或导致心功能衰竭，目前尚无严重功能衰竭患者（按纽约心脏学会分类法的Ⅲ～Ⅳ级）临床应用甲磺酸伊马替尼的经验，对这些患者用本药要谨慎，青光眼的患者也应慎用（见）。已证实某些嗜酸性粒细胞增多综合征(HES)伴有心脏损害的患者，出现心源性休克/左心室功能紊乱与使用伊马替尼有关。据报道，可以通过全身使用类固醇激素、循环支持治疗和暂时停用伊马替尼使病情改善。骨髓增生异常/骨髓增生性疾病及系统性肥大细胞增生症可能与高嗜酸性粒细胞浓度有关。因此应考虑对HES/CEL的患者，MDS/MPD或高嗜酸性粒细胞引起SM的患者进行超声心动图检查及血清肌钙蛋白的测定。如果出现任何一项测量结果异常，应预防性的使用全身类固醇治疗(1-2mg/kg)1-2周，并同时使用伊马替尼进行治疗。在GIST临床试验中，报告有8例患者（5.4%）出现胃肠道出血和4例患者（2.7%）出现肿瘤内出血。根据肿瘤的部位不同，肿瘤内出血可能发生在腹腔内，也可能发生在肝脏内。这类患者的肿瘤内出血也有可能表现为胃肠道出血，因此，在治疗开始阶段应监测患者的胃肠道症状。实验室检查本品治疗期间应定期进行全血细胞计数检查。接受本品治疗的CML患者常伴发中性粒细胞减少症或血小板减少症。然而血细胞减少症的发生也取决于疾病分期，与CML慢性期患者相比，加速期CML或急变期更常见。此时应中断本品治疗或减量，见。接受本品治疗的患者应定期监测肝功能（氨基转移酶、胆红素、碱性磷酸酶）。见，若出现异常即应中断和/或减量。本品及其代谢产物几乎不通过肾脏排泄。肌酐清除率（CrCL）随着年龄的增长而下降，但年龄对本品的药代动力学无显著影响。肾功能不全患者的伊马替尼血浆暴露量似乎高于肾功能正常的患者，可能是由于这些患者的血浆中α酸性糖蛋白（AGP）-一种伊马替尼结合蛋白水平增高所致。伊马替尼的血浆暴露量与按肌酐清除率评价的肾功能不全无相关性，即与轻度（CrCL：40-59ml/min）和重度（CrCL：20ml/min）肾功能不全无相关性。然而，正如中所建议的，如果患者不能耐受，可降低伊马替尼的起始剂量。临床前研究表明，伊马替尼不易通过血脑屏障。尚未在人体进行过研究。在大鼠2年的致癌研究结果已显示在阴颈包皮、阴蒂、肾和膀胱有癌变，没有在人体中发现有膀胱、肾癌增加的报道。在本品治疗期间，对甲状腺切除患者用左甲状腺素治疗时，有甲状腺功能减退的报道，在这类患者中应监测其TSH水平。儿童和青少年已有报告显示接受伊马替尼的儿童和青春前期青少年出现发育迟缓。暂不知伊马替尼12延长治疗对儿童发育的长期影响。因此，建议对使用伊马替尼的儿童的发育情况进行密切监测（见）。对驾驶员和机器操纵者能力的影响尚无有关对驾驶员或机器操纵者能力可能发生的影响的信息和资料。该品不良反应提醒患者在治疗期间可能有头晕或视力模糊的症状，因此，当患者开车或操纵机器时应注意。妊娠动物研究表明本药存在生殖*性（见*理研究的生殖*性部分）。目前尚缺乏孕妇使用伊马替尼的资料，对胎儿可能的*性目前不详。除非确有必要，否则妊娠期间不宜应用。如妊娠期间服用甲磺酸伊马替尼，必须告知其对胎儿可能的危害。育龄期妇女在服用甲磺酸伊马替尼期间应建议其同时进行有效的避孕。哺乳伊马替尼和其代谢产物能分泌入人的乳汁中。伊马替尼和其代谢产物在乳汁血浆中的浓度比分别为0.5和0.9，说明代谢物进入乳汁中的比例更高。根据伊马替尼和其代谢产物合并浓度以及婴儿每日的乳汁的最大摄入量，婴儿总体药物暴露很低，仅占疗效量的约10%。但是由于尚不知道伊马替尼低剂量对婴儿暴露的影响，因此，正在服用本品的女性不应哺乳。3岁以上儿童使用本品请参见。主要来自国外儿童研究数据，中国儿童人群用药安全有效性数据有限。尚无3岁以下儿童用药经验。与年龄有关的肌酐清除率的降低对甲磺酸伊马替尼的药代动力学无明显影响。应用本品治疗的老年患者或有心脏疾病史的患者，应首先测左心室射血分数(LVEF)，在治疗期间，患者有明显的心功能衰竭症状，应全面检查，并根据临床症状进行相应治疗。可改变伊马替尼血浆浓度的药物CYP3A4抑制剂：健康受试者同时服用单剂酮康唑（CYP3A4抑制剂）后，伊马替尼的药物暴露量显著增加（平均最高血浆浓度（Cmax）和伊马替尼曲线下面积（AUC）可分别增加26％和40％）。尚无与其它CYP3A4抑制剂（如：伊曲康唑、红霉素和克拉霉素）同时服用的经验。CYP3A4诱导剂：健康志愿者服用利福平后，伊马替尼的清除增加3.8倍（90%可信区13间=3.5-4.3倍），但Cmax，AUC（0-24）和AUC（0-8）分别下降54%、68%和74%。在临床研究中发现，同时给予苯妥英药物后伊马替尼的血浆浓度降低，从而导致疗效减低。在服用酶诱导的抗癫痫药（enzyme-inducinganti-epilepticdrugs，EIAEDs）如卡马西平、奥卡西平、苯妥英、磷苯妥英、苯巴比妥及去氧苯比妥，同时接受本品治疗的恶性神经胶质瘤患者中亦观察到类似的结果。与不同时服用EIAEDs相比，伊马替尼的AUC降至73%，其它CYP3A4诱导剂如地塞米松、卡他咪嗪、苯巴比妥等，可能有类似问题，因此应避免伊马替尼与CYP3A4诱导剂同时服用。在已发表的两项研究中，伊马替尼与含有StJohn麦汁浸膏制剂合用时可导致本品的AUC下降30-32％。甲磺酸伊马替尼可使下列药物改变血浆浓度伊马替尼使辛伐他丁（CYP3A4底物）的平均Cmax和AUC分别增加2倍和3.5倍。应谨记伊马替尼可增加经CYP3A4代谢的其他药物（如苯二氮艹卓类、双氢吡啶、钙通道拮抗剂、和其它HMG－CoA还原酶抑制剂等）的血浆浓度。因此当同时服用本药和治疗窗狭窄的CYP3A4底物（如环孢素、匹莫齐特）时应谨慎。在与抑制CYP3A4活性相似的浓度下，伊马替尼还可在体外抑制CYP2D6的活性，因此在与甲磺酸伊马替尼同时服用时，有可能增加系统对CYP2D6底物的暴露量，尽管尚未作专门研究，建议慎用。伊马替尼在体外还可抑制CYP2C9和CYP2C19的活性，同时服用华法林后可见到凝血酶原时间延长。因此在甲磺酸伊马替尼治疗的始末或更改剂量时，若同时在用双香豆素，应短期监测凝血酶原时间。伊马替尼mg剂量每天2次对CYP2D6诱导的美托洛尔代谢的抑制作用很弱，美托洛尔的Cmax和AUC大约增加23%。伊马替尼与CYP2D6诱导剂如美托洛尔合用，似乎不存在药物间相互作用的危险因素，可不必调整剂量。体外实验表明，伊马替尼可抑制对乙酰氨基酚的O-葡糖醛酸化。应警告患者避免使用含有对乙酰氨基酚的非处方药和处方药（见）。治疗剂量以上的用药经验有限。仅有自发性报告的个别病例和文献中对本品过量的个案报道。一般这些病例病情都有改善或恢复。若发生过量，应密切观察病人，并给予适当的支持性治疗。不同剂量下报告的事件如下：成人用药过量：1到1mg（持续时间从1至10天不等）：恶心、呕吐、腹泻、皮疹、红斑、水肿、肿胀、疲乏、肌肉痉挛、血小板减少、各类血细胞减少症、腹痛、头痛、食欲减退。1到3mg（每日剂量最高达3mg，使用6天）：无力、肌痛、磷酸肌酸激酶（CPK）升高、胆红素升高、胃肠疼痛。146mg（单剂量）：文献中报道一例患者出现恶心、呕吐、腹痛、发热、面部浮肿、中性粒细胞计数下降、氨基转移酶升高。8-10g（单剂量）：报告出现呕吐和胃肠疼痛。儿童用药过量一名暴露于单剂量mg药物的三岁男童出现呕吐、腹泻和食欲缺乏，另一名三岁男童暴露于单剂量mg药物，出现白细胞计数下降和腹泻。
印度易瑞沙（吉非替尼，英文名GefitinibTablet、Iressa、ZD）是一种新型的小分子量肿瘤治疗药物，其作用机制主要是通过抑制EGFR自身磷酸化而阻滞传导，抑制肿瘤细胞的增殖，实现靶向治疗。临床主要用于治疗既往接受过化学治疗的局部晚期或转移性非小细胞肺癌，尤其对肺腺癌疗效确切。为方便国内肿瘤病患者购买印度抗癌药品，减轻患者家庭经济负担，减少病人痛苦，延长癌症患者寿命，本站应癌症患者或患者家属要求可以代为购买印度易瑞沙，并保证为印度原装正品。
功能与主治本品适用于治疗既往接受过化学治疗的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）。既往化学治疗主要是指铂剂和多西紫杉醇治疗。对于化学治疗失败的局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者的疗效，是基于客观反应率指标而确立的，尚无对照性的研究显示改善疾病相关症状和延长生存期方面的临床受益。本品用于非小细胞肺癌二线治疗的现有数据仅基于非对照的临床研究，尚待设计良好的对照的临床试验进一步证实。对于非小细胞肺癌的一线治疗，两个大型的随机对照临床试验结果表明：基于铂剂的二联化疗方案合用本品治疗后未显示任何受益，因此，吉非替尼不适用于此种治疗。
用法用量本品的成人推荐剂量为mg(1片)，1日1次，口服，空腹或与食物同服。如果有吞咽困难，可将片剂分散于半杯饮用水中(非碳酸饮料)，不得使用其他液体。将片剂丢入水中，无需压碎，搅拌至完全分散(约需10分钟)，即刻饮下药液。以半杯水冲洗杯子，饮下。也可通过鼻-胃管给予该药液。无需因下述情况不同调整给药剂量：年龄、体重、性别、种族，肾功能，因肝转移而引起的中至重度肝功能损害。剂量调整：当患者出现不能耐受的腹泻或皮肤不良反应时，可通过短期暂停治疗(最多14天)解决，随后恢复每天mg的剂量。
不良反应最常见(发生率20％以上)的药物不良反应为腹泻、皮疹、瘙痒、皮肤干燥和痤疮，一般见于服药后的第1个月内，通常是可逆性的。大约8％的患者出现严重的药物不良反应(CTC标准3或4级)。因不良反应停止治疗的患者仅有1％。各身体系统发生的不良事件按发生频率以降序排列(多见：≥(greaterthanorequalto)10％；常见：≥(greaterthanorequalto)1％且10%；少见：≥(greaterthanorequalto)0.1％且1％；罕见：≥(greaterthanorequalto)0.01％且0.1％；极罕见：0.01％)。可出现的不良事件总结如下：消化系统：多见腹泻，主要为轻度(CTC1级)，少有中度(CTC2级)，个别报道严重伴脱水的腹泻(CTC3级)。常见恶心，主要为轻度(CTC1级)；呕吐，主要为轻度或中度(CTC1或2级)；厌食，轻度或中度(CTC1或2级)；口腔粘膜炎，多为轻度(CTC1级)；继发于腹泻，恶心，呕吐或厌食的脱水口腔溃疡。少见胰腺炎。皮肤及附件：多见皮肤反应，主要为轻度或中度(CTC1或2级)；脓疱性皮疹，在红斑的基础上有时伴皮肤干燥发痒。常见指甲异常。极罕见中*性表皮坏死松懈症和多形红斑的报道，过敏反应，包括血管形水肿和荨麻疹。代谢和营养：常见肝功能异常，主要包括无症状性的轻度或中度转氨酶升高(CTC1或2级)。全身：常见乏力，多为轻度(CTC1级)；脱发；体重下降；外周性水肿。眼科：常见结膜炎和睑炎，主要为轻度(CTC1级)；弱视。少见可逆性角膜糜烂，有时伴睫毛生长异常。极罕见角膜脱落；眼部缺血/出血。血液和淋巴：常见出血，如鼻衄和血尿。少见在服用华法林的一些患者中出现INR(InternationalNormalisedRatio)升高及/或出血事件；出血性膀胱炎。呼吸：常见呼吸困难。少见间质性肺病，常较严重(CTC3-4级。在全球进行的临床研究，扩大用药/同情用药，上市后使用中，约有名患者接受了本品治疗，在日本以外的地区，包括约名患者，间质性肺病总的发生率约为0.28％，在日本其发生率约为1.70％，包括约名患者，数据截至4年6月2日)，已有致死性病例的报道。
药物过量对于服用过量本品还没有专门的治疗方法，现在尚不知过量服用可能的症状。在I期临床试验中，少量患者服用到每天0mg的剂量，观察到一些不良反应的发生频率增加和严重程度升高，主要是腹泻和皮疹。对于药物过量引起的不良反应应给予对症处理，特别是严重腹泻应给予适当的治疗。
禁忌症已知对该活性物质或该产品任一赋形剂有严重过敏反应者禁用。
贮藏/有效期30°C以下保存。有效期24个月。
性状吉非替尼的化学名为：N-(3-氯-4-氟苯基)-7-甲氧基-6-(3-吗啉丙氧基)喹唑啉-4-胺，分子式为：C22H24ClFN4O3，分子量为：.90。本药为褐色圆形薄膜衣片；一面印有"gefitinat”另一面“"。
安全性吉非替尼的总体耐受性良好。大部分不良事件为轻度，无需处理。超过10％的受试者报告的不良事件为皮疹(44.0%)、皮肤瘙痒(15.7%)和腹泻(11.3%)。所出现的不良事件严重程度及发生频率与在其他临床研究中观察到的相一致。
药代动力学静脉给药后，吉非替尼迅速清除，分布广泛，平均清除半衰期为48小时。癌症患者口服给药后，吸收较慢，平均终末半衰期为41小时。吉非替尼每天给药1次出现2-8倍蓄积，经7-10剂给药后达到稳态。达到稳态后，24小时间隔用药，血浆药物浓度最高和最低值之比一般维持在2-3倍范围之间。
特殊人群人群动力学：在以人群为基础的数据分析中，未发现预期的稳态血药谷浓度与患者年龄、体重、性别、种族、或肌酐清除率之间有任何关系。肝功能损害在一项有31名实体瘤患者(他们中肝功能为正常的有14名，中度肝功能损害的有13名，由于肝转移出现重度肝功能损害的有4名)参加的临床研究中对吉非替尼进行了药代动力学评价。研究表明，日服mg本品28天后，达到稳态的时间，总血浆清除率及稳态值(Cmaxss，AUC24SS)在肝功能正常组和中度肝功能损害组之间是相似的。4名由于肝转移出现重度肝功能损害的患者其稳态值与肝功能正常组也相似。未在由肝硬化或肝炎引起肝功能损害的患者中进行本品的研究。
注意事项接受本品治疗的患者，偶尔观察到发生间质性肺病，患者通常出现急性的呼吸困难，伴有咳嗽，低热，呼吸道不适和动脉血氧不饱和。短期内该症状可发展得很严重，并报告有死亡。放射学检查常显示肺浸润或间质有毛玻璃样阴影。已观察到在出现该状况的患者中，伴有原发性肺纤维化/间质性肺炎/尘肺/放射性肺炎/药物诱导性肺炎的患者死亡率较高。处方医生应密切监测间质性肺病发生的迹象，如果患者呼吸道症状加重，应中断本品治疗，立即进行检查。当证实有间质性肺病时，应停止使用本品，并对患者进行相应的治疗。已观察到无症状性肝转氨酶升高。因此，建议定期检查肝功能。肝转氨酶轻中度升高的患者应慎用本品。如果肝转氨酶升高加重，应考虑停药。已报道在服用华法林的一些患者中出现INR(InternationalNormalisedRatio，国际标准化比率)升高及/或出血事件。服用华法林的患者应定期监测凝血酶原时间或INR的改变。应告诫患者当以下情况加重时即刻就医：任何眼部症状；严重或持续的腹泻，恶心，呕吐或厌食；这些症状应按临床需要进行处理。随机对照试验证明，在晚期非小细胞肺癌患者中将本品和以铂类为基础的标准两药联合化疗方案合用，不会有额外的益处。因此，本品应单用于既往接受过细胞*性化疗的非小细胞肺癌患者。在一项对儿科患者进行本品和放疗治疗的I/II期临床研究中，33名入选患者(这些患者为新诊断出脑干神经胶质瘤或未完全切除的幕上恶性神经胶质瘤)中，发生4例(1例死亡)中枢神经系统出血。在一项单用本品治疗的临床研究中，一位患者有室管膜瘤的儿童也出现了中枢神经系统出血。接受本品治疗的成年非小细胞肺癌患者脑出血风险不太可能增高。对驾驶及操纵机器能力的影响：在本品治疗期间，可出现乏力的症状，出现这些症状的患者在驾驶或操纵机器时应给予提醒。
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