Olaparib.奥拉帕利（奥拉帕尼）
阿斯利康中国与默沙东中国今日联合宣布，国家药品监督管理局已批准首个PARP抑制剂利普卓（奥拉帕利片剂）正式上市。阿斯利康与默沙东已达成肿瘤战略合作，将共同对利普卓等创新药物进行临床研发和商业化推广。
(图为香港版本奥拉帕利)
卵巢癌初期症状不明显且缺乏有效早期筛查手段，70%患者确诊时已为晚期。过去30年，卵巢癌的治疗以手术与化疗为主，70%患者易复发，卵巢癌患者五年生存率仅为30%，是致死率最高的女性恶性肿瘤。奥拉帕利是美国食品药品监督管理局（FDA）批准的首个口服多聚ADP核糖聚合酶（PARP）抑制剂利用肿瘤DNA损伤反应的途径缺陷，杀死癌细胞。
在临床试验（研究19）中，这款新药展现出了良好的卵巢癌治疗效果。相比安慰剂对照组，这款新药能让患者的无进展生存期（PFS）翻倍（8.4个月vs4.8个月），并将死亡风险降低65%
关于研究19
研究19是一项随机、双盲、安慰剂对照、多中心II期临床研究，旨在评估在复发性高级别浆液性卵巢癌患者中，奥拉帕利对比安慰剂的疗效和安全性。试验将名患者随机分组，无论是否携带BRCA突变。患者需要此前至少完成两线含铂化疗，以及接受最近的治疗方案后疾病暂时缓解。符合条件的患者随机接受奥拉帕利单药维持治疗（mg胶囊，每日两次）或匹配剂量的安慰剂。
关于奥拉帕利(Lynparza)
Lynparza（Olaparib，奥拉帕利）是美国食品药品监督管理局批准的首个口服多聚ADP核糖聚合酶（PARP）抑制剂，可能利用肿瘤DNA损伤反应（DDR）的途径缺陷，杀死癌细胞。相关体外研究已显示，由奥拉帕利诱导的细胞*性可能参与了PARP酶活性的抑制过程，并促进了PARP-DNA复合物的形成，最终导致DNA损伤与癌细胞的死亡。在卵巢癌疾病领域，Lynparza的出现打破了治疗僵局。Study19首次证实PARPi对铂敏感复发卵巢癌的疗效，使PFS（无疾病进展时间）延长近2倍，进展或死亡风险下降65%；患者无疾病进展期和生存期时间显著延长。
奥拉帕利(奥拉帕尼).olaparib.说明书
中文名：奥拉帕利
英文名：Lynparza、olaparib
性状：Lynparza(奥拉帕利)被供应以白色，不透明，硬胶囊(50mg)，帽上用黑墨汁标记有“奥拉帕利50mg”和体上AstraZeneca标志。
适应症/功能主治：奥拉帕利Lynparza是一个多聚二磷酸腺苷核糖聚合酶[poly(ADP-ribose)polymerase](PARP)抑制剂适用在有害的或被怀疑有害的生殖系突变的BRCA(当用FDA批准的测试检测)晚期卵巢癌曾被3种或更多化疗既往线治疗患者为单药治疗。
规格型号：50mg*s
用法用量：⑴推荐剂量是mg每天2次。⑵继续治疗直至疾病进展或不能接受的*性。⑶对不良反应，考虑治疗剂量中断或减低剂量。
不良反应：⑴在临床试验中最常见不良反应(≥20%)是贫血，恶心，疲乏(包括乏力)，呕吐，腹泻，味觉障碍，消化不良，头痛，食欲减退，鼻咽炎/咽炎/URI，咳嗽，关节痛/肌肉骨骼痛，肌痛，背痛，皮炎/皮疹和腹痛/不适。⑵最常见实验室异常(≥25%)是肌酐增加，红细胞均数体积升高，血红蛋白减低，淋巴细胞减低，绝对中性粒细胞计数减低，和血小板减低。
禁忌：尚不明确。
注意事项：⑴骨髓增生异常综合征/急性髓性白血病：暴露于Lynparza患者发生(MDS/AML)，而有些病例是致命性。在基线时监视患者血液学*性和其后每月。如确证MDS/AML终止。⑵肺炎：暴露于Lynparza患者发生和有些病例致死性。如怀疑肺炎中断治疗。确证时终止。⑶胚胎-胎儿*性：Lynparza可致胎儿危害。忠告有生育力女性对胎儿潜在危害和避免妊娠。
儿童用药：尚未在儿童患者中确定Lynparza的安全性和疗效。
老年患者用药：在奥拉帕利Lynparza的临床研究纳入例有晚期实体肿瘤患者[其中多数(69%)有卵巢癌]接受Lynparzamg每天2次作为单药治疗，例(20%)患者是年龄≥65岁。不管除了CTCAE≥3的不良反应被报道年龄≥65岁患者(53.4%)比65岁患者(43.4%)更频，没有个别不良事件或全身器官类型解释观察到差别，安全性图形相似。
孕妇及哺乳期妇女用药：根据其作用机制和动物中发现当给予妊娠妇女Lynparza可能致胎儿危害。在暴露低于接受推荐人剂量mg每天2次患者奥拉帕尼致畸胎性和在大鼠中致胚胎-胎儿*性。如在妊娠期间使用药物，或如用药物时患者成为妊娠，忠告患者对胎儿潜在危害和对丢失妊娠潜在风险。不知道奥拉帕尼是否排泄在人乳汁中。因为许多药物被排泄在人乳汁和因为哺乳婴儿对严重不良反应来自奥拉帕尼潜能，应做出决定是否终止哺乳或终止药物，考虑药物对母亲的重要性。
药物相互作用：⑴CYP3A抑制剂：避免同时使用强和中度CYP3A抑制剂。如不能避免抑制剂，减低剂量。⑵CYP3A诱导剂：避免同时使用强和中度CYP3A诱导剂。如中度CYP3A诱导剂不能避免，被认识到减低疗效潜能。
药物过量：在奥拉帕利Lynparza过量事件中没有特异性治疗，和未确定过量的症状。在过量事件中，医生应遵循一般支持性措施和应对症地治疗。
贮藏：密封。
包装：50mg*4*s/盒。
有效期：24月
生产企业：阿斯利康（AstraZeneca）
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